功效作用
西格列汀是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，可增加活性肠促胰岛激素的水平，促进胰岛素的合成与释放，并抑制胰高血糖素的分泌。从而降低糖化血红蛋白、空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀被广泛应用于2型糖尿病患者的降糖治疗[1-5]。
适应证
本品通过与饮食控制和运动相配合，改善2型糖尿病患者的血糖控制情况，维持血糖稳定[1-5]。
药物起效时间
西格列汀口服给药后吸收迅速，服药 1～4小时后血浆药物浓度达峰值，药物在达血药浓度峰值之前已经开始起效[5]。
药物维持时间
目前尚无明确数据表明服用西格列汀制剂后其药效在机体的维持时间，其表观终末半衰期约为12.4小时，24小时之内服药不宜超过1次[5]。
药物联用
西格列汀联合二甲双胍可有效降低2型糖尿病患者血糖值，减轻炎症反应，改善胰岛和心功能，且不增加不良反应发生率，安全性良好，目前已有西格列汀二甲双胍片[6]，如需使用，要严格遵医嘱用药。
你可能关注的问题
西格列汀适合老年人用吗？
西格列汀适合老年人用。
有研究显示，老年患者使用本品的安全性与有效性与年轻患者相当[6]，且无需调整剂量。但是对于存在严重肾功能不全的老年患者，要根据肌酐清除率制定合适的用药剂量。
西格列汀和达格列净哪个好？
西格列汀与达格列净是两种作用机制不同的降糖药物，二者都能有效改善2型糖尿病患者的血糖水平，不存在哪一个更好的说法。
但是对于同时合并心血管疾病的2型糖尿病患者，更推荐使用达格列净。因为达格列净能够在控制血糖的同时，改善心衰症状，降低心血管疾病的发生率，还能起到保护肾脏的作用[7]。
此外达格列净引起泌尿生殖系统感染的不良反应较为常见，因此对于此类易感人群，可选用其他降糖药物。
用药禁忌
禁用情况
对本类药品过敏的患者禁用。
Ⅰ型糖尿病患者禁用。
糖尿病酮症酸中毒患者禁用[5]。
慎用情况
具有心力衰竭高风险的患者慎用。
有明显药物过敏史者慎用。
孕妇慎用。
及哺乳期妇女慎用。
18岁以下儿童慎用。
肝功能异常患者慎用。
肾功能不全患者慎用[5]。
特殊人群用药
孕妇
动物研究证明本品有致畸风险，但目前尚未在孕妇进行充分、严格对照的临床研究，本品在孕妇使用的疗效和安全性尚不明确，因此孕妇慎用本品。
哺乳期女性
西格列汀尚无足够数据证明会在人乳中分泌，因此，哺乳期妇女慎用；如必须使用，应停止哺乳。
儿童
18岁以下儿童使用本品的安全性和疗效尚未建立，暂不推荐使用。
老人
本品在老年患者（≥ 65 岁）中使用的安全性和有效性与较年轻的患者（＜65 岁）是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。老年患者更易存在肾功能不全；同其他年龄患者一样，对于严重肾功能不全患者需进行剂量调整。
不良相互作用
地高辛：与地高辛联用时，地高辛血浆浓度略有升高。应该进行适当监测，但不需要对地高辛或本品的使用剂量进行调整。
环孢素：本品制剂与环孢素联用时，西格列汀血药浓度和峰值均会增高，但无明显临床意义，不需要调整给药剂量。
用法用量
西格列汀为处方药，规格较多，因此应在医生指导下用药，包括用法、用量及用药时间，切不可擅自按照说明书自行用药。
剂型规格
片剂：25mg/片；50mg/片；100mg/片。
具体用法
用法
口服，用适量温开水送服。
用量
本品单药治疗的推荐剂量为100mg，每日一次。
药物漏用
由于西格列汀主要是降糖药，漏用药物时，马上采指尖血测随机血糖水平，如果随机血糖水平在控制目标内，则无需补服；如果血糖较高可以临时增加原来的用药剂量，并且把服药后进餐的时间适当的后延，如果餐后血糖仍然比较高，年轻的患者也可以适量增加运动。
药物过量
症状
给药剂量达800mg时可能出现心电图QTc间期有轻微延长，剂量大于800mg会出现什么不良事件目前尚不明确。
处理措施
药物服用过量时，通常需要采用对症支持措施，例如从胃肠道中排出未被吸收的药物，采用临床监测（包括心电图),以及如有必要可采用支持治疗。
西格列汀可少量经透析清除。如果临床情况需要，可以考虑延长血液透析时间。尚不清楚西格列汀是否能经腹膜透析被清除。
药物停用
如果怀疑出现胰腺炎，则应停止使用，及时就医。
如果发生心力衰竭，应根据当前的治疗标准进行评价处理，考虑停用。
如果怀疑为大疱性类天疱疮，则应停止本品用药，并考虑转诊至皮肤科医生，以便进行诊断并适当治疗。
出现重度和失能性关节痛的患者应考虑可能是本药引起的，条件适当时应停药。
第一次使用本品制剂后出现皮疹等过敏反应，及时停药并咨询医师。
出现肝、肾功能损害，血象异常等情况，应立即停药。
不良反应
表现及处理方法
常见不良反应的表现
低血糖。
消化道症状：恶心、腹泻、腹痛、急性胰腺炎。
呼吸道症状：上呼吸道感染、鼻咽炎、鼻漏。
肝肾功能异常：肝酶升高、急性肾衰竭。
处理方法：用药期间要密切监测血糖，饮食清淡，并注意休息，定期就医检查肝肾功能一般上述症状较轻，会在停药后消失，无需特殊处理，若出现严重肝肾衰竭应立即停药就医。
少见不良反应的表现
超敏反应：包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害，包括 Stevens-Johnson 综合征。
神经系统疾病：头痛。
处理方法：用药期间出现轻度过敏性皮疹可以口服抗组胺药物，如氯雷他定片，如症状没有缓解，应立即停止用药，并及时就医。
罕见不良反应的表现
肌骨骼和结缔组织疾病：背痛、肌肉痛性痉挛、肌肉痉挛、肌痛、关节痛。
处理方法：症状较轻时，一般无需特别处理，若症状严重时，应立即停药，并立即就医治疗。
注意事项
药物贮存
密封，30℃以下保存。
请将本品放在儿童不能接触到的地方。
其他
应定期进行常规实验室检查（血糖、糖化血红蛋白、尿糖、尿酮体）以监测血糖控制情况。
至少每年应检查一次维生素B12水平。
服用本品期间应尽量避免饮酒。
参考文献
[1]
国家药典委员会.中华人民共和国药典（2020年版）[M].北京：中国医药科技出版社，2020.
[2]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷（2015年版）[M].北京：中国医药科技出版社，2017.
[3]
杨宝峰，陈建国. 药理学[M]. 9版. 北京：人民卫生出版社，2018.
[4]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学[M].18版. 北京：人民卫生出版社，2018.
[5]
磷酸西格列汀片说明书（国药准字H20213682、H20213683、J20140093等）.
[6]
西格列汀二甲双胍片说明书（国药准字H20140774、H20140775）.
[7]
达格列净片说明书（国药准字H20170205）.
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