功效作用
盐酸阿来替尼胶囊的主要成份是阿来替尼，阿来替尼是一种具有高度选择性的强效ALK和RET酪氨酸激酶抑制剂，可抑制酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路STAT3和PI3K/AKT的激活，诱导肿瘤细胞死亡。
适应证
盐酸阿来替尼胶囊适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。
药物起效时间
ALK阳性非小细胞肺癌患者每日两次餐后口服600mg阿来替尼后，血药浓度大约在4～6小时后达峰，在此之前药物已经开始起效，因此口服本品的起效时间在4～6小时内。
药物维持时间
盐酸阿来替尼胶囊的维持时间目前尚没有明确数据，与药物剂型、使用方式及个人体质等因素有关，但其消除半衰期平均值为32.5小时。
你可能关注的问题
阿来替尼是哪类药物？
盐酸阿来替尼胶囊是一类靶向抗肿瘤药物。
阿来替尼上市了吗？
盐酸阿来替尼胶囊已于2018年8月获批在国内上市。
盐酸阿来替尼胶囊治疗晚期肺癌最长生存期？
盐酸阿来替尼胶囊适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。由于患者的病情和体质不同，治疗效果和生存期因人而异。ALEX研究显示，阿来替尼一线治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者，中位无进展生存期（PFS）可达34.8个月，中位总生存期（OS）数据尚在研究中。阿来替尼治疗进展的患者，后续可换用其他治疗方案继续治疗。
用药禁忌
禁用情况
对阿来替尼或本品任何辅料过敏的患者禁用。
特殊人群用药
妊娠期妇女
尚未进行妊娠期妇女使用盐酸阿来替尼胶囊的临床研究。根据本品的作用机制，妊娠期妇女服用本品可能会对胎儿造成伤害。
尚未确立本品在临产与分娩期间的用药安全性。在动物研究中，阿来替尼可导致胚胎-胎仔毒性。
综上所述，育龄期女性患者或者接受盐酸阿来替尼胶囊治疗的男性患者的育龄期女性伴侣在本品治疗期间及末次给药后至少3个月内，必须使用高效的避孕方法。若意外怀孕，则必须联系医生，并且应充分知悉本品对胎儿的潜在伤害。
哺乳期妇女
尚未明确本品是否会分泌至人类乳汁。由于许多药物可分泌至人乳而且可能对婴儿产生潜在伤害，因此，建议哺乳期女性在服用本品期间停止哺乳。
儿童
尚未对儿童和青少年（＜18岁）使用本品的安全性和有效性进行研究
老年患者
老年患者可以使用本品，且年龄≥65岁的患者接受本品治疗无需调整剂量。
用法用量
剂型规格
盐酸阿来替尼胶囊：150mg(以阿来替尼计)。
具体用法
用法
口服，应随餐服用，整粒吞服，不应打开或溶解后服用。
用量
推荐剂量：每次600mg，每日两次，每日总剂量1200 mg，建议患者接受治疗直到疾病进展或出现无法耐受的毒性。
调整剂量：如治疗过程中出现不良事件，可能需要暂时中断给药、降低剂量或者停止治疗。根据患者耐受性，以每次减量150 mg的方式逐步降低剂量。 如果患者不能耐受300mg每日两次的给药剂量，应该永久停止治疗。
用于重度（Child-Pugh C级）肝功能受损患者：每次450mg，每日两次，每日总剂量900mg。
本品的使用和剂量调整应在有肿瘤治疗经验的医生指导下进行，且患者用药前必须获得经国家药品监督管理局批准的检测方法证实的ALK阳性结果。
药物漏用
如果患者漏服一剂计划剂量的盐酸阿来替尼胶囊，应补服该剂量；但是如果距离下一次服药的时间小于6小时，则不需要补服。
如果患者服药后发生呕吐，应按计划时间服用下一剂药物。
建议患者每天在同一时间用药，以最大程度避免漏用。
药物过量
在本品临床试验中目前没有发生药物过量的情况。
在处理措施方面，目前尚无盐酸阿来替尼胶囊药物过量的特异性解毒剂，若发现或怀疑药物过量，应及时就医，在医生指导下进行密切监测和支持治疗。
药物停用
确诊患有间质性肺病或非感染性肺炎的患者应立即中断治疗，如果没有发现其他间质性肺病或非感染性肺炎的潜在病因，则应永久停药。
若出现氨基转移酶和胆红素升高、肌痛和肌酸磷酸激酶升高、心动过缓等不良反应，应对患者进行更频繁的监测，根据药物不良反应的严重程度，在医生的指导下暂停治疗或永久停药。
若出现3级肾毒性，则暂停用药，直到恢复至≤1.5×正常值上限（ULN），然后以减量后的剂量恢复治疗；若出现 4级肾毒性，则永久停用。
如血红蛋白浓度＜10 g/dL且疑似溶血性贫血，暂停本品治疗并启用适当的实验室检查；如确诊溶血性贫血，暂停治疗直至恢复，恢复后以降低的剂量恢复治疗或永久性停止本品治疗。
不良反应
不良反应的表现
十分常见的不良反应
胃肠系统疾病：便秘、恶心、呕吐、腹泻。
全身性疾病及给药部位反应：水肿。
肌肉骨骼及结缔组织疾病：肌痛、血肌酸磷酸激酶升高。
皮肤及皮下组织类疾病：皮疹、光敏反应。
肝胆系统疾病：胆红素升高、谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高。
血液及淋巴系统疾病：贫血。
眼器官疾病：视觉障碍。
心脏器官疾病：心动过缓。
常见的不良反应
胃肠系统疾病：口腔炎。
神经系统疾病：味觉障碍。
各类检查：体重增加。
肾脏及泌尿系统疾病：血肌酐升高、急性肾损伤。
呼吸系统、胸及纵隔疾病：间质性肺病或非感染性肺炎。
偶见的不良反应
肝胆系统疾病：药物性肝损伤。
不良反应的处理方法
一旦出现不良反应，应及时告知医生，在医生的指导下对不良反应进行密切监测和支持治疗，并根据不良反应的类型、严重程度以及后续恢复情况，对本品的治疗剂量进行相应的调整。
注意事项
药物贮存
盐酸阿来替尼胶囊应避光，密闭，30℃以下保存。
请将本品放在儿童不能接触的地方。
未使用或失效的盐酸阿来替尼胶囊应尽可能少地丢弃于环境中。不应通过废水丢弃药品，并且应避免通过家庭垃圾丢弃药品。如果您所在地提供服务，应利用这类回收系统。
药物相互作用
外排转运蛋白P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）：阿来替尼及其主要的活性代谢产物（M4）是外排转运蛋白P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）的抑制剂。因此阿来替尼可能会增加合并给予的P-gp或BCRP转运蛋白底物的血浆浓度。当阿来替尼与治疗指数狭窄的P-gp或BCRP底物合并用药时，如地高辛、达比加群、甲氨蝶呤等，建议进行适当的监测。
阿来替尼与CYP3A诱导剂或抑制剂、质子泵抑制剂或其他能增加胃部pH值的药物（如H2受体拮抗剂或抗酸剂）合并用药时无需调整剂量。
其他
盐酸阿来替尼胶囊对驾驶和操作机械的能力具有轻微影响，可能出现症状性心动过缓（例如晕厥、头晕、低血压）或视觉障碍，患者在驾驶或操作机械时应谨慎。
盐酸阿来替尼胶囊对日光具有光敏性，在服用期间及停药后至少7天内，应建议患者避免长时间阳光暴晒。此外，应建议患者使用防紫外线 A（UVA）或紫外线 B（UVB）的广谱防晒霜和润唇膏（SPF≥50），防止可能的晒伤。
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