功效作用
来曲唑片属于芳香化酶抑制剂，绝经后妇女体内的雌激素主要依赖于芳香化酶将肾上腺皮质分泌的雄激素转化为雌激素，通过抑制芳香化酶的合成，从而减少了雄激素向雌激素的转化，降低了体内雌激素的水平，对激素依赖性乳腺癌有一定的治疗作用。
同时，芳香酶抑制剂类药物通过阻断雌激素生物合成，减少雌激素对垂体的负反馈作用，能够有效诱导多囊卵巢综合征(PCOS)女性排卵，因此来曲唑可用于诱导排卵。
适应证
用于绝经后早期乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者孕激素或雌激素受体阳性或受体状态不明。
用于绝经后早期、已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的乳腺癌患者的辅助治疗，此类患者孕激素或雌激素受体阳性或受体状态不明。
治疗绝经后、孕激素受体阳性、雌激素受体阳性或受体状态不明的晚期乳腺癌患者，这些患者应为自然绝经或人工诱导绝经[1-3]。
药物起效时间
来曲唑片的起效时间尚不明确，口服来曲唑片后，可在胃肠道完全吸收，生物利用度达99.9%，1小时可达最高血药浓度。
药物维持时间
来曲唑片的药效维持时间尚不明确。
来曲唑片口服吸收较快且完全，但本药与血清蛋白结合率较低，血浆终末消除相半衰期约是2～4天，每天服用一次。服药2～6周后可达稳态血药浓度，稳态水平可维持较长时间，但不会产生药物蓄积[1]。
药物联用
常用药物联用
钙剂、维生素D：使用来曲唑片具有发生骨质疏松、骨折的风险，联合使用钙剂、维生素D，可以降低骨折发生风险。
你可能关注的问题
来曲唑片吃了5天一般卵泡有多大？
目前尚无明确资料显示来曲唑服用5天后卵泡的发育大小，通常与个人对药物的反应以及药物的使用剂量有关，建议用药后遵医嘱规律监测卵泡发育情况以评估药物效果。
用药禁忌
禁用情况
对来曲唑及其辅料过敏者禁用。
孕妇禁用。
哺乳期禁用。
绝经前内分泌状态者禁用。
儿童或青少年禁用。
慎用情况
严重肝功能损伤者慎用。
运动员慎用。
严重肾功能损伤者慎用。
特殊人群用药
孕妇：孕妇使用本品可能引起胎儿损害，故妊娠期妇女禁用。
哺乳期妇女：来曲唑存在导致母乳喂养婴儿不良反应的可能性，哺乳期妇女应禁用本药，如必须应用时应停止哺乳。
儿童或青少年：儿童或青少年禁用。
老年人：老年患者无须调整剂量。
不良相互作用
禁止联用
含雌激素的药物：因为来曲唑主要是抑制芳香化酶的活性，使体内的雌激素的水平降低，联用雌激素会导致疗效降低。
他莫昔芬：与他莫昔芬联用，会抵消来曲唑的药理作用，应避免联用。
谨慎联用
因药效增加而需谨慎联用
CYP3A4和CYP2A6抑制剂：与CYP3A4和CYP2A6抑制剂，如伊曲康唑、伏立康唑、利托那韦、克拉霉素等联用，会减少来曲唑的代谢，从而增加来曲唑的血浆浓度，应谨慎联用。
主要依靠CYP2C19消除并且治疗窗较窄的药物：来曲唑与主要依靠CYP2C19消除并且治疗窗较窄的药物（如氯吡格雷）同时使用，可能会对其血药浓度产生影响，应谨慎联用。
因药效降低而需谨慎联用
CYP3A4和CYP2A6诱导剂：CYP3A4和CYP2A6诱导剂，如苯妥英、利福平、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草等联用，会增加来曲唑的代谢，从而降低来曲唑的血浆浓度，降低临床疗效，应谨慎联用。
用法用量
剂型规格
片剂：2.5mg/片。
具体用法
用法：
口服。来曲唑应口服，饭前饭后皆可，因为食物对其吸收程度没有影响。
用量：
普通患者：
推荐剂量为2.5mg，每日一次。以来曲唑作为辅助治疗时，应服用5年或直到病情复发。
对于已经接受他莫昔芬辅助治疗5年的患者，应连续服用来曲唑直到病情复发。
对于转移性疾病患者，来曲唑的治疗应持续到证实肿瘤出现进展时为止。
特殊人群用药：
肝功能受损：对于轻到中度肝功能受损者，无须调整剂量；重度肝功能受损患者的数据不充分，但这些患者如需使用，应在密切监测下用药。
肾功能受损：对于肾功能受损但肌酐清除率CLcr≥10 ml/min的患者，无须调整剂量。肾功能受损且CLcr<10 ml/min的患者的数据不充分。
药物漏用
如果漏服，患者记起时应立即补服。但是如果已经几乎到了下一次服药时间，则应跳过这次漏服的剂量，按规则的服药时间表服药。剂量不得加倍，因为在日剂量超过2.5mg推荐剂量时，观察到全身暴露超过剂量比例。
药物过量
过量的症状
在来曲唑服用过量的病例报道中，单次摄入的最高剂量为62.5mg或25片，但没有严重的不良反应报告。
如果患者处于敏感状态，用药过量可能会诱发呕吐。
解救措施
一旦过量使用，可暂时停药，并密切观察，如出现严重身体不适，应立即就医。
因为数据有限，目前没有确切的推荐治疗方案。
当诱发呕吐时，可给予一些止呕的药物对症治疗。
药物停用
当患者出现外周水肿、高胆固醇血症、脱发、皮疹、肌肉及骨骼痛、阴道出血、呼吸困难、血栓性静脉炎、阴道点状出血、高血压、瘙痒等严重不良反应时，应立即停药，并就医接受治疗。
来曲唑片是处方药，请严格遵医嘱用药，不可自行停药，如用药后肿瘤进展，应根据病情由医生决定更换其他机制的内分泌治疗药物或改用化疗等其他治疗手段。
不良反应
不良反应的表现
很常见不良反应
代谢和营养失调：高胆固醇血症。
血管系统异常：潮热。
皮肤及皮下组织异常：多汗。
肌肉及结缔组织异常：关节痛。
全身异常：疲劳。
常见不良反应
代谢和营养失调：食欲下降，食欲增加。
神经系统异常：头痛、头晕、眩晕。
心脏系统异常：心悸。
血管系统异常：高血压。
胃肠道异常：恶心、呕吐、消化不良、便秘、腹泻、腹痛。
皮肤及皮下组织异常：脱发、皮肤干燥、皮疹。
肌肉及结缔组织异常：肌痛、骨痛、骨质疏松、骨折、关节炎、背痛。
生殖系统和乳腺异常：阴道出血。
损伤、中毒及手术并发症：跌倒。
不良反应的处理方法
当出现外周水肿、高胆固醇血症、脱发、皮疹、肌肉及骨骼痛、阴道出血、呼吸困难、血栓性静脉炎、阴道点状出血、高血压、瘙痒等严重不良反应时，应立即停药并就医，由医生进行对症处理。
如发生皮肤干燥、恶心等不良反应，大多可耐受，不用过于担心。如症状持续加重，应停药并就医。
注意事项
药物贮存
30℃以下贮藏。
放置在儿童不宜拿到的地方，避免儿童误取。
其他
对于绝经状态不明的患者，在治疗之前须检查患者的促黄体激素、促卵泡激素或雌激素水平从而确定其绝经状态。只有确认处于绝经后内分泌状态的女性才能接受来曲唑片治疗。
长期使用来曲唑片可能导致骨密度降低。对于患有骨质疏松症或具有骨质疏松风险的妇女，在使用来曲唑前，应使用骨密度剂量仪对骨密度进行评估，之后须定期检查。
在应用来曲唑过程中可能会出现疲乏和头晕，偶尔观察到嗜睡，因此应提醒患者当驾驶车辆或操作机器时应注意。
参考文献
[1]
来曲唑片说明书（国药准字H20133109、国药准字H19991001、国药准字H20213428）.
[2]
陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学.人民卫生出版社，2018.
[3]
国家药典委员会. 中华人民共和国药典临床用药须知：化学药和生物制品卷.中国医药科技出版社，2017.
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